服用克唑替尼最大的问题是耐药性。以ALK基因突变肺癌患者为例,靶向药物是治疗ALK基因突变肺癌患者的首选药物。服用一线靶向药物克唑替尼后,未恶化的中位生存期为10.9个月。
对于脑转移瘤,克唑替尼无效,多数情况下不能通过血脑屏障。
然而,患者在接受克唑替尼治疗后7.7-10.9个月出现耐药性。耐药后,主治肿瘤医生会给患者化疗,可延长中位生存时间1.6个月而不恶化。
当患者对克唑替尼产生耐药性时,除了化疗外,还可以使用二线靶向药物塞来替尼。该方法准确率高,给肺癌患者带来了新的希望。
塞来替尼是一种口服、高选择性和有效的间变性淋巴制造酶小分子抑制剂(ALK),适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,或间变性淋巴制造酶(ALK)阳性的对克唑替尼不耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
根据传统治疗指南,首次用于新诊断的ALK融合型肺癌患者的药物是克唑替尼。然而,根据最新的临床数据,这些患者有新的一线药物选择—— seretinib。在早期的研究中,已经证实塞来替尼用于脑转移患者(肺癌病例常发生脑转移),打破了过去克唑替尼的局限。
鉴于塞来替尼的出色临床数据,塞来替尼已被批准作为ALK阳性肺癌患者的一线药物。换句话说,患者可以在一线治疗期间尽早使用这种新药。
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