吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

　　INTEREST对比了吉非替尼和多西他赛用于非小细胞肺癌的二线治疗，在这项研究中，Kim和他的同事发现，与多西他赛相比，吉非替尼对存在EGFR突变患者的客观反应率明显高于多西他赛(42%吉非替尼 vs 21%多西他赛；P=0.04)，且具有更长的无进展生存期(7.0个月吉非替尼vs 4.1个月多西他赛；P = 0.001)。而其他生物标记物不能预测无进展生存期的改善。结果表明：吉非替尼非劣效于多西他赛，可以用于非小细胞肺癌的二线治疗。

　　IPASS研究是一项针对一线治疗的随机开放平行Ⅲ期研究，比较口服吉非替尼250mg每日一次单药治疗和紫杉醇/卡铂二联化疗的疗效，入组患者的基线特征为“男性和女性、从未吸烟和既往轻度吸烟以及腺癌”受试者。该研究结果进一步验证了易瑞沙在亚裔、不吸烟和腺癌人群中的无进展生存期(PFS)更长(HR为0.74，95% CI为0.65，0.85，P＜0. 0001) ，也证明了易瑞沙在这部分人群中一线治疗的临床意义；基于之前INTEREST的亚组分析结果，此次试验按照研究设计进行了生物标志物亚组分析，结果显示吉非替尼使EGFR突变阳性受试者的PFS更长(HR为0.48，95% CI为0.36，0.64，P＜0. 0001) ，突变阴性受试者的PFS 短于二联化疗(HR为2.85，95% CI为2.05，3.98，P＜0. 0001)。

　　基于这几项关键的临床研究结果，CFDA将易瑞沙/吉非替尼在我国应用的适应症在原来的“既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌”基础上增加了“用于EGFR具有敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC的1线治疗”。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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